㈜비체담, ‘BCD101’ 임상1상 완료, ‘푸에라린’ 경구화 가능성 입증

[한의신문] ㈜비체담(대표 문호빈·한의사)이 천연물 유래 신약 후보물질 ‘BCD101’의 임상 1상 시험을 완료하고, 식품의약품안전처에 임상시험 실시상황 보고서 및 종료 보고서를 제출했다고 밝혔다.

이번 임상시험은 충북대학교병원(시험책임자 박민규 교수)에서 건강한 성인 자원자를 대상으로 BCD101의 안전성, 내약성 및 약동학적 특성을 평가하기 위해 △무작위 배정 △이중눈가림 △단회 및 반복 투여 △용량 증량 방식으로 진행됐다.

지난해 9월22일 첫 시험대상자 등록을 시작으로 이달 15일 마지막 시험대상자의 최종 관찰을 마쳤으며, 중대한 이상 사례 없이 우수한 안전성과 내약성을 입증했다. 이에 따라 ㈜비체담은 이번 임상 1상에서 확인된 푸에라린의 안정적인 전신 노출 데이터를 기반으로, 초고령시대 미충족 의료 수요가 높은 퇴행성 혈관질환 치료제의 본격적인 개발에 돌입할 계획이다.

신속한 흡수 동태 및 높은 전신 노출량 안정적 구현

연구팀은 그동안 BCD101의 핵심 약리 성분인 ‘푸에라린(Puerarin)’의 극도로 낮은 경구 흡수율을 개선하는 데 집중해 왔다.

푸에라린은 혈관 확장, 항산화, 신경 보호, 미세순환 개선 등 광범위하고 우수한 약리 활성을 지니고 있어 심뇌혈관 및 퇴행성 질환의 강력한 후보 물질로 꼽혀왔지만, 낮은 용해도 및 지질막 투과성(BCS Class Ⅳ)으로 인해 경구투여 시 생체이용률이 약 7% 수준에 불과해, 그동안 임상 현장에서는 정맥주사(IV) 제형으로만 사용이 제한되는 한계가 있었다.

이번 임상 결과에 따르면, BCD101을 경구 투여했을 때 모든 용량군에서 투여 후 최고 혈중농도 도달 시간(Tmax)이 0.25시간의 매우 신속한 흡수 동태를 나타냈으며, 혈장 내 최고 혈중농도(Cmax) 및 혈중농도-시간 곡선하 면적(AUC) 등의 파라미터에서 높은 전신 노출량을 안정적으로 구현해 냈다.

이는 복잡한 제형 기술에 의존하지 않고 6종 한약재의 최적화된 복합 추출 기술만으로 난용성 약물의 인체 내 경구 흡수를 획기적으로 증진시킨 성과로 풀이된다. 아울러 BCD101의 경구 투여만으로 푸에라린의 유의미한 전신 노출이 입증됨에 따라, 주사제 없이도 만성적이고 장기적인 복용이 필요한 퇴행성 혈관 질환 환자들에게 높은 복용 편의성과 치료 순응도를 제공할 수 있을 것으로 기대되고 있다.

야간하지경련 임상2상에도 착수 예정

이와 관련 문호빈 대표는 “이번 임상 1상에서 BCD101을 통한 푸에라린의 안정적인 경구 전신 노출 동태가 확인됐다”면서 “확보된 전신 노출 데이터를 바탕으로 퇴행성 혈관질환 임상(Phase 2)에 조기 진입할 것으로 기대하고 있다”고 밝혔다.

한편 ㈜비체담은 이번 임상 1상 성공을 발판 삼아 말초 미세순환 장애로 발생하는 ‘야간하지경련(NLC)’ 치료제 개발을 위한 임상 2상 준비에 본격 착수한다. 해당 임상은 시험책임자(PI)인 가톨릭대학교 서울성모병원 순환기내과 장기육 교수를 중심으로 가속화할 예정이다.